Taxifolin = 2,3-Dihydroquercetín, chemický vzorec: C₁₅H₁₂O₇ , CAS: 480-18-2

 TAXIFOLIN a COVID-19

Nasledujúce informácie boli zhromaždené z najnovších portálov vedcov a odborníkov z celého sveta zapojených do vedeckého výskumu, ktoré obsahujú tisíce štúdií o objavoch týkajúcich sa fyzického a duševného zdravia a technológií používaných na ochranu života a zdravia.

Prezentovaný vedecký výskum nie je lekárskym ani farmaceutickým poradenstvom a slúži iba na informačné účely, nemôže byť považovaný za formu lekárskej konzultácie a nemôže nahradiť konzultáciu s lekárom, ktorý je zodpovedný za konečné rozhodnutie o spôsob a rozsah liečby.

Tím WA zo Švajčiarskej fakulty farmaceutických vied na univerzite v Bazileji vedený Andrém Fischerom, Manuelom Sellnerom, Santhoshom Neranjanom, Markusom A. Lill a Martinom Smieškom začali hľadať látky, ktoré by boli schopné inhibovať proteázu SARS-CoV-2.

Zamerali sa na jednu z dvoch proteáz, ktoré vírus obsahuje. Používa ju na to, aby si nakúskoval svoje vlastné proteíny, ktoré potom potrebuje buď na vniknutie do hostiteľskej bunky, alebo na vykonanie základných životných operácií,

Ide o proteázu s názvom 3CLpro, enzým nachádzajúci sa vnútri nukleokapsidu, ktorý vírus používa počas tvorby ostatných bielkovín kľúčových pre svoju funkčnosť a životný cyklus. Vyradenie 3CLpro z prevádzky znamená, že sa vírus nedokáže v tele hostiteľa ďalej deliť.

Pôvodná verzia štúdie v angličtine je k dispozícii tu: Inhibitors for Novel Coronavirus Protease Identified by Virtual Screeningof 687 Million Compounds

Proteázy sú enzýmy, ktoré štiepia biekoviny tým, že hydrolyzujú peptidické väzby medzi aminokyselinami. Tieto enzýmy regulujú početné fyziologické procesy riadením aktivácie, syntézy a odbúravania bielkovín. Hrajú tiež dôležitú úlohu úlohu v replikácii a šírení vírusov, baktérií a parazitov.

Pomocou počítačom podporených metód testovali bazilejskí vedci desiatky miliónov látok, aby zistili, či sa viažu na najdôležitejšiu proteázu SARS-CoV-2. Výskumná skupina sa rozhodla okamžite zverejniť svoje výsledky verejnosti ako open-source v súvislosti so súčasnou krízou. Publikácia bola stiahnutá viac ako 3 000 krát za prvých 48 hodín. Vedci dúfajú, že ďalšie výskumné skupiny využijú ich návrhy, otestujú ich na prítomnosť vírusu a zahája ďalší výskum.

Išlo o počítačové modelovanie, keď sa do programu nahrá štruktúra daného enzýmu (proteázy) a testuje sa jeho interakcia s rôznymi malými organickými molekulami. Z prvotného výberu 687 miliónov zlúčenín vedci vybrali jedenásť takých, ktoré by mohli byť potenciálne aktívne proti novému koronavírusu. Výber prebiehal na základe takzvaného dockingu – tieto malé molekuly museli zapadnúť do aktívneho miesta proteázy dostatočne presne a pevne na to, aby ju inaktivovali. Navyše, tieto zlúčeniny museli byť schopné dostať sa v dostatočne veľkých koncentráciách do krvi, nebyť toxické a byť dostupné.

Bol izolovaný zoznam 11 zlúčenín, z nich je najvhodnejší Taxifolín, na druhom mieste Quercetin, tretí bol Morin.

Taxifolín má 7 vodíkových väzieb, čo bol najväčší počet účinných látok vybraných Švajčiarskou univerzitou v Bazileji. Čím viac vodíkových väzieb, tým širšia je väzba. Kľúčovým faktorom je počet vodíkových väzieb. Konkrétnejšie, atómy vodíka majú silne kladne nabité čiastočné náboje. Tento typ čiastočného náboja je zodpovedný za to, že atóm vodíka sa môže pripojiť k susednej molekule pripojením k jedinému páru elektrónov (záporný náboj). Inými slovami, kombinácia taxifolínu s hlavnou proteázou SARS-CoV-2 ju blokuje, a tak zastavuje množenie vírusu.

Taxifolín je rastlinná látka bez vedľajších účinkov (na rozdiel od Quercetinu, ktorý je pri vysokých dávkach toxický),  ktorá nevykazuje toxicitu. Bol schválený EFSA (Európskym úradom pre bezpečnosť potravín) a používa sa ako doplnok výživy na dennej báze. Má tiež antibakteriálne a protizápalové účinky. Pokusy in vivo s taxifolínom tiež preukázali aktivitu proti iným vírusom, ako je vírus Coxsackie B4. Tieto vírusy spôsobujú hlavne nachladnutie, vírusovú meningitídu a myokarditídu.

Taxifolin je biologicky aktívnejší ako Quercetin.

Taxifolin (Dihydrokvercetin) je tiež odporúčaný Slovenskou spoločnosťou alergológie a klinickej imunológie (SSAKI) ako jedna z možností profylaxie a liečby ochorenia Covid-19.

 -------------------------------------------------------------------------------

Ďalšie odkazy na pubikácie, ktoré upozorňujú na Taxifolin a Covid 19:

Ďalšie odkazy na pubikácie, ktoré upozorňujú na Taxifolín a liečbu rakoviny:

Taxifolin sa nachádza v ihličnanoch, ako je Dahurský smrekovec-Larix gmelinii, a Pinus roxburghii vyskytujúce sa na Sibíri a v susednom severovýchodnom Mongolsku, v severovýchodnej Číne a Severnej Kórei, Cedrus deodara v Indii, Tis čínsky -Taxus chinensis var. mairei,

ale tiež v kvetoch stromu čeľade bôbovité - Sophora Japonica, alebo v listoch stromu Engelhardia roxburghiana vyskytujúceho sa v juhovýchodnej Ázii, a tiež v extrakte silymarínu zo semien Ostropestreca mariánskeho.

O Taxifolíne sa uskutočnili rozhovory na TA3 s M. Smieškom ako aj reportáž v televízii JOJ.

Archív TA3: Vedec M- Smieško o význame flavonoidov v boji s vírusom

Archív TV JOJ: Koronavírus

podľa zdroja Wikipédie má Taxifolín nasledovné účinky: (nájdete tam aj veľa odkazov na odborné články)   

• inhibuje rast buniek rakoviny vaječníkov spôsobom závislým od dávky.
• má antiproliferačné účinky na mnoho typov rakovinových buniek inhibíciou lipogenézy rakovinových buniek.  
• Inhibíciou syntázy mastných kyselín v rakovinových bunkách je taxifolín schopný zabrániť rastu a šíreniu rakovinových buniek.
• V medicíne je možné využiť schopnosť taxifolínu stimulovať tvorbu vlákien a podporovať stabilizáciu fibrilárnych foriem kolagénu .
• Taxifolín tiež zvyšoval účinnosť konvenčných antibiotík, ako je levofloxacín a ceftazidím, in vitro , ktoré majú potenciál na kombinovanú liečbu pacientov infikovaných meticilínom rezistentným Staphylococcus aureus (MRSA).
• priaznivo ovplyvňuje srdcovocievneho systém  a  celkové zlepšenie cirkulácie krvi v cievach a kapilárach

Nervový systém

• ochraňuje neuróny pred oxidačným poškodením                
  
• zlepšuje kongitívne funkcie
  
• zlepšuje pamäť
  
• redukuje vertigo a únavu
  
• znižuje peroxidáciu lipidov
  
• znižuje frekvenciu bolestí hlavy 
  

Cirkulácia krvi

• zvyšuje pevnosť krvných a kapilárnych ciev
  
• znižuje kapilárnu priepustnosť
  
• znižuje viskozitu krvi
  
• znižuje agregáciu erytrocytov
  
• znižuje hladinu fibrinogénu
  
• stimuluje mikrocirkuláciu krvi
  

Oftalmo ochrana

• zlepšuje videnie
  
• zvyšuje stabilizáciu očnej sietnice pacientov s diabetickou retinopatiou
• znižuje deštrukciu pigmentového epitelu a radiálnych glií
  
• zmenšuje oblasť ložiska lézií
  
• zlepšuje regeneráciu očného tkaniva

Hepato ochrana

• ochraňuje pečeň pred toxínmi
  
• znižuje hladinu gama-transmitázy a alkalickej fosfatázy (ALP)
  
• akceleru
• je regeneráciu poškodeného parenchýmu pečene
  

Imunita

• signifikantná protizápalová aktivita
  
• aktivita proti vírusu herpes simplex, poliovírusu, sindbisvírusu, respiračnému syncycial vírusu
  
• antibakteriálne a antimikrobiálne vlastnosti
  
• schopnosť ovplyvňovať uvolňovanie histamínu, zmiernenie alergických reakcií
  
• antiproliferácia rôznych druhov rakovinových buniek
  

Kardiovaskulárny systéme

• podporuje zdravie srdca
  
• znižuje riziko srdcových chorôb
  
• normalizuje krvný tlak
  
• zvyšuje systolický index
  
• znižuje celkovú hladinu cholesterolu a zanášanie ciev
  
• redukuje hladinu triglyceridov
  
• ochraňuje bunky srdca pred starnutím
  

Endokrínny systém (Diabetes mellitus)

• zvýšená citlivosť na inzulín
  
• znižuje hladinu glykovaného hemoglobínu (test HbA1c)
  
• ochrana Beta buniek
  

Dermatológia

• ochraňuje bunky pokožky pred poškodením voľnými radikálmi
  
• pozitívny účinok pre zápalových procesoch na pokožke
  
• pozitívny účinok pri hojení popálenín a poleptanín chemikáliami
  
• zvyšuje pevnosť kapilárnych stien
  
• stimuluje bunkový metabolizmus, ochraňuje pokožku pred UV radiáciou
  

Taxifolín preukázal sľubné farmakologické aktivity pri liečbe zápalov, nádorov, mikrobiálnych infekcií, oxidačného stresu, kardiovaskulárnych chorôb a porúch pečene, ako aj antivírusové účinky (Covid-19)

Mechanizmus pôsobenia Taxifolinu proti rakovine

Graphical summary of anticancer mechanism of taxifolin.